目的 制备黄芪甲苷(AST)纳米结构脂质载体(AST-NLCs),探讨AST对髓源抑制性细胞(MDSCs)和A549肺癌细胞的生长抑制作用及对荷瘤鼠的抗肿瘤药效。方法 采用高压均质法,以粒径和多分散指数(PDI)为指标进行单因素实验,考察分散功率、分散时间、均质压力以及均质次数对AST-NLCs粒径的影响从而筛选得到最佳工艺条件,同时评价ASTNLCs的体外溶出行为。采用CCK-8法比较AST和AST-NLCs对MCloning ServicesDSCs和A549细胞的抑制作用。建立A549 BALB/c荷瘤小鼠模型,研究AST-NLCs对A549荷瘤小鼠的体内抗肿瘤作用。最后通过病理切片检查,考察制剂的静脉刺激性。结果 优化所得AST-NLCs的粒径为(136.7±5.2)nm,PDI为(0.162±0.009),Zeta电位为(-21.2±0.7)m V,包封率和载药量分别达到(83.5±1.57)%和(12.8±0.89CL 318952体内实验剂量)%。同AST原药粉比较,AST-NLCs的体外溶出明显提高。CCK-8测定结果显示AST-NLCs对MDSCs和A549细胞生长具有显著地抑制作用,在A549荷瘤鼠的体内实验中,AST-NLCs的抑瘤效果也显著高于AST组。组织病理切片的观察结果显示,AST组存在明显的静脉刺激性,NLCs能够降低AST静脉刺激性。结论 高压Liproxstatin-1 IC50均质法制备的AST-NLCs粒径大小分布均匀,药物包封率高,能显著提高药物的体外溶出度且具有明显的缓释效果,在血浆中能稳定存在。AST-NLCs能够通过抑制MDSCs和A549细胞达到抗肿瘤作用,抑瘤效果优于AST,且降低了AST的静脉刺激性。