约30%人类癌症与鼠类肉瘤病毒同源癌基因（RAS）突变有关。RAS基因家族与人类癌症相关的特征性基因有3种，即Kirsten鼠类肉瘤病毒同源癌基因（KRAS）,Harvey鼠类肉瘤病毒同源癌基因NSC 125973生产商（HRAS）和Neuroblastoma鼠类肉瘤病毒同源癌基因（NRAS）。KRAS已成为人类癌症中最常出现突变的基因之一，在多种癌症中，如括胰腺癌、肺癌和结肠癌等，都显示KRAS蛋白被上调或被突变激活。多年来针对KRAS突变癌症药物的临床活性并不乐观。安进公司利用KRAS突变产生的半胱氨酸残基成功开发上市了共价抑制剂AMG510，使KRAS再次成为新药研发热点。本文以小分子与KRAS蛋白的相互作用模式为依据，将KRAS小分子抑制剂分为直接JAK抑制剂作用抑制剂和间接作用抑制剂。本文综述了各类抑制剂的代表结构、作用机制、生物活性以及研究进展，为KRAS小分子抑制剂抗肿瘤Epimedium koreanum新药的开发提供思路和方向。